<<
>>

Транспортеры лекарственных средств

Важную роль в фармакокинетике играют ферменты, обеспечива­ющие всасывание, распределение и выведение из организма лекар­ственных средств, так называемые «транспортеры лекарств» [204].

Так, всасывание лекарств из кишечника обеспечивает транспортер 1 олиго­пептидов (PEPT1) и полипептид В, транспортирующий органические анионы (OATP-B). Захват лекарств, циркулирующих в крови, происхо­дит: 1) при участии полипептидов А, В, С (OATP-A, OATP-B, OATP-C), 2) транспортерами органических анионов 1, 2, 3 (OAT1, OAT2, OAT3), а за выброс лекарственных средств в просвет кишечника отвечает гли­копротеин Р (ген MDR1) [127].

Наибольший интерес для фармакогенетики представляет полимор­физм гена MDR1, кодирующий гликопротеин Р. Этот фермент локализо­ван в цитоплазматических мембранах и контролирует АТФ-зависимый выброс различных ксенобиотиков из клетки. Ген MDR1 локализован в локусе 7q21.1, экспрессируется во многих органах, включая печень, почки, кишечник. Его экпрессия в 2,5 раза выше у мужчин, чем у жен­щин. Субстратами гликопротеина Р являются сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, статины, макролиды, ци­тостатики, противовирусные препараты и др. Наиболее значимым по­лиморфным маркером гена MDR1 является замена цитозина на тимин в 26 экзоне (С3435Т). У гомозигот по Г-аллелю функции белка MDR1 нарушены, что может быть причиной тяжелой интоксикации в случае применения целого спектра лекарств.

<< | >>
Источник: БарановВ.С.. Генетический паспорт — основа индивидуальной и предик­тивной медицины / Под ред. В. С. Баранова. — СПб.: Изд-во Н-Л,2009. — 528 с.: ил.. 2009

Еще по теме Транспортеры лекарственных средств:

  1. КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  2. ВСАСЫВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  3. ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
  4. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  5. НЕСОВМЕСТЙМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  6. БИОТРАНСФОРмАцИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  7. Влияние лекарственных и кардиотоксических средств
  8. МЕТАБОЛЙТЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  9. ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
  10. БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  11. ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
  12. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
  13. АДДИТИВНЫЙ ЭФФЕКТ лекарственных средств
  14. Пути введения лекарственных средств
  15. НАЗВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ