Ингаляционные препараты глюкокортикоидов

Для ингаляционного введения используются бекломе-| тазон, флунизолид, будезонид, триамцинолона ацетониді и флутиказон. Их сравнительная характеристика пред-1 ставлена в табл.

Таблица 2

Препарат	Местная активность	Системная биодоступность (%)	Период полужизни в плазме (час)
Беклометазон	500	100	20	1,6
Трнамцинолон	100	Нет данных	2
Будезонид	1000	10	2-2,8
Флутиказон	1000	< 1	»

Фармакодинамика и фармакологические эффекты!

Глюкокортикоиды (ГК) тормозят процессы экссудации ж этим ограничивают набухание слизистых оболочек, неЯ редко являющееся главной причиной обструкции дьіхаІІ тельных путей, особенно у детей раннего возраста. ГИ оказывают пермиссивное действие, т.е. восстанавливаю* реакцию p-адренорецепторов на катехоламины.

КромЯ того, ГК препятствуют взаимодействию иммуноглобулЛ на Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток (маЯ стоцитов) и базофилов, но не способны вытеснять его ПОСТІ фиксации. Они тормозят фосфолипазу А2 преимуществе» но за счет индуцирования синтеза липомодулина, что | конечном итоге приводит к уменьшению образования ц выделения многочисленных медиаторов анафилаксия Синтез липомодулина осуществляется после латентног! периода (4-24 ч), поэтому глюкокортикоиды не могу! предупредить раннюю реакцию на антиген, но предотя ращают инфильтрирование поврежденных аллергическим процессом тканей (в частности, дыхательных путей) клетками воспаления и этим предупреждают возникновение задержанной анафилактической реакции на антиген наиболее тяжело поддающегося терапии варианта бронхообструктивного синдрома.

При синдроме бронхиальной обструкции ингаляционные препараты глюкокортикоидов обеспечивают проти- воотечный эффект, предупреждают бронхоспазм и несколько снижают продукцию и улучшают эвакуацию густой, вязкой мокроты.

Фармакокинетика. При вдыхании аэрозолей только 10-20% их поступает непосредственно в легкие, основное количество заглатывается и, не оказывая существенного резорбтивного действия (биодоступность составляет всего 10—15%), подвергается биотрансформации в печени. Выделяются препараты в виде метаболитов с желчью (около 70%) и с "мочой (около 20%).

Взаимодействие. Синергидной является комбинация глюкокортикоидов с Р2-адреномиметиками или с эуфил- лином. Фенобарбитал, дифенин, рифампицин ускоряют биотрансформацию глюкокортикоидов.

Нежелательные эффекты: осиплость голоса, кашель; кандидоз ротовой полости (для предупреждения вышеназванных осложнений необходимо тщательное полоскание рта и глотки, а при появлении начальных признаков капдидоза — применение нистатина, леворина и т.п.); обострение гастрита, язвенной болезни.

При длительном применении возможно появление системных осложнений (синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции коры надпочечников и т.п.).

Показания к применению. Ингаляционные препараты глюкокортикоидов не дают быстрого эффекта, поэтому их применяют только при хронической бронхиальной астме:

для ликвидации приступов удушья при гормональ- і но-зависимой бронхиальной астме; при астматическом статусе, развившемся на фоне рефрактерности к адреномиметикам и препаратам теофиллина, при этом глюкокортикоиды надо вводить парентерально или в более легких случаях назначать внутрь. -

<< | >>

↑

Источник: Булатов В.П. и др.. Клиническая фармакология в педиатрии: Учебное пособие.2006. 2006

Еще по теме Ингаляционные препараты глюкокортикоидов:

- Фармакология -

- Гомеопатия в медицине - Диетология - Защита от несчастных случаев - Здравоохранение - Иммунология - Лекарственные средства - Нетрадиционная медицина - Основы экономической фармации - Педиатрия - Первая помощь - Психология - Тактическая медицина - Фармация - World-Books.biz