<<
>>

Этакриповая кислота (урегит)

Фармакодинамика. Сходна с фуросемидом. Есть данные о том, что этакриновая кислота снижает эффект ан- тидиуретического гормона в собирательных трубках. Этакриновая кислота увеличивает экскрецию ионов водоро-

да, аммония, титруемых кислот.

По сравнению с фуросе- J мидом этакриновая кислота в меньшей степени выводит гидрокарбонатный ион, магний и кальций, но вызывает более выраженный хлорурез, способствует развитию ги- похлоремического алкалоза. Этакриновая кислота имеет несколько более сильное мочегонное действие, чем фуро- семид. Она эффективна у детей любого возраста, даже у недоношенных новорожденных, хотя скорость развития диуретического действия у детей до 1 года меньше, а длительность — больше, чем у старших детей и взрослых.

Фармакокинетика. Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плазмы крови. После внутривенного введения примерно l/З дозы экскретируется печенью, а 2/3 — почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита.

В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период по- лувыведения этакриновой кислоты из плазмы крови равен 0,5-1 ч. Эффект при приеме внутрь начинается через f 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч и длится 6- I 9 ч. Этакриновая кислота применяется по тем же показа- I ниям, что и фуросемид. Она часто вызывает мочегонное } действие в случаях, когда другие диуретики оказывают- т ся неэффективными. При почечной недостаточности этак- . риновая кислота малоэффективна. Суточную дозу прини- 1 мают внутрь в 1 или 2 приема (в 9 и 12 ч) после еды.

Отдельно необходимо отметить торасемид (демадекс) — самый эффективный из современных петлевых диуретиков. Биоусвояемость торасемида в 2 раза выше, чем эталонного фуросемида (достигает 80—90% даже при ХСН).

Препарат на 80% метаболизирует в печени, поэтому почечная недостаточность почти не влияет на его фар- макодинамические свойства. По результатам проспективного исследования, в котором 2303 больных с ХСН были рандомизированы в соотношении 1:1 получавших торасемид или фуросемид, продемонстрировали достоверное

А

снижение сердечно-сосудистой (на 53%, р < 0,013) и общей (на 41%, р = 0,035) смертности (D.C. Brater, 2000).

Нежелательные эффекты Артериальная гипотония, ортостатические явления. Обезвоживание организма, приводящее к сгущению крови и тромбозу. Гипонатриемия может поразить центральную нервную систему. Она сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, слабостью и т.д. Гипокалиемия вызывает слабость, анорексию, запор, нарушение сердечной деятельности. Гипомагниемия и гипокальциемия сопровождается следующими симптомами: болями в сердце, судорожными сокращениями, аритмиями, нарушениями со стороны свертывающей системы крови, уро- и холелитиазом (последний можно предотвратить одновременным приемом гидрохлортиазида). Гипохлоремический алкалоз вызван длительным применением, так как его появление компенсируется незначительным ингибированием карбоангидразы. Для уменьшения алкалоза назначают аммония хлорид или калия хлорид (последний лучше, так как он одновременно компенсирует недостаток калия в организме). Гиперурикемия возникает как следствие нарушения препаратами секреции мочевой кислоты в просвет канальца. Появляется опасность артралгий, ятрогенной подагры. К применению урикозурических и урикодепрес- сивных средств следует прибегать только тогда, когда уровень мочевой кислоты в крови начинает превышать 6,8 мг/ 100 мл у мужчин 7,5 мг/100 мл у женщин. Повышение концентрации глюкозы в крови (так как «петлевые* диуретики подавляют секрецию инсулина). При появлнии глюкозурии мочегонные средства следует отменить. «Фуросемидзависимая почка» — результат длительного применения «петлевых» диуретиков. Ототоксичность. При комбинировании этих мочегонных с другими ототоксичными средствами, при наличии у больного отита, менингита, почечной недостаточности возикает необратимая патология органов слуха.

<< | >>
Источник: Булатов В.П. и др.. Клиническая фармакология в педиатрии: Учебное пособие.2006. 2006

Еще по теме Этакриповая кислота (урегит):

  1. Кислоты
  2. ПРЕПАРАТЫ НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ
  3. Производные никотиновой кислоты
  4. СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ
  5. АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА
  6. АДЕНОЗИНФОСФОРНЫЕ КИСЛОТЫ
  7. СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ
  8. Сочетание кислот с крахмалами
  9. ЖЕЛЧНЫЕ КИСЛОТЫ
  10. Никотиновая кислота
  11. Сочетание кислот с белками
  12. Витамин С (аскорбиновая кислота)
  13. Сочетание кислот с белками
  14. ПРОИЗВОДНЫЕ ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ФИБРАТЫ)
  15. Пример первый: увлечение аскорбиновой кислотой
  16. ГИАЛУРОНОВАЯ КИСЛОТА
  17. МОЧЕВАЯ КИСЛОТА