<<
>>

Антикоагулянты непрямого действия

Эти препараты (приведены на с. 346) в отличие от гепарина не оказывают влияния на факторы свертывания непосредственно в крови. Они ингибируют синтез в печени белков плазмы крови, зависимых от витамина К - фактора II (протромбин), факторов VII, IX и X (см.

рис. 27.5). Витамин К необходим для образования функционально полноценных факторов, так как выполняет роль кофермента в реакции гамма-карбоксилирования остатков глутаминовых кислот. Кофермент- ную активность проявляет восстановленная форма витамина К — гидрохинон. В процессе реакции карбоксилирования витамин К-гидрохинон окисляется с образованием неактивного витамин К-эпоксида. Антикоагулянты непрямого действия препятствуют обратному превращению (восстановлению) витамин К-эпоксида в активный витамин К-гидрохинон под действием эпоксидредуктазы и DT- диафоразы, вследствие чего их относят к антагонистам витамина К.

ОН

+0

ЧСН3

ОС2Н5

Этилбискумацетат

(Неодикумарин)

СНСН2СОСН3

Викасол

Варфарин  (витамин К3)

Антикоагулянты непрямого действия снижают концентрацию факторов свертывания в крови не сразу.

Их действие характеризуется латентным периодом. При этом разные препараты этой группы несколько отличаются по быстроте развития эффекта. Антикоагулянтный эффект аценокумарола достигает максимальной величины через 24-48 ч, а этилбискумацетата - через 12-30 ч. Такое медленное развитие эффекта объясняется тем, что при введении этих препаратов в крови еще какое-то время циркулируют полноценные факторы свертывания. Препараты антикоагулянтов непрямого действия в среднем действуют около 2—4 дней и обладают способностью к кумуляции.

Антикоагулянты непрямого действия применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий (тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде.

Препараты вводят внутрь. Лечение проводят под обязательным контролем уровня протромбина в плазме крови. Методом контроля является определение протромбинового времени — показателя, величина которого зависит от содержания в крови протромбина, факторов IX и X.

Наиболее частыми осложнениями при применении препаратов антикоагулянтов непрямого действия являются кровотечения. Риск возникновения кровотечений усиливается при одновременном применении аспирина и других антиаг- регантов. Для остановки кровотечений, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, следует вводить препараты витамина К,, концентрат протромбинового комплекса (содержит факторы II, VII, IX и X).

К другим побочным эффектам антикоагулянтов непрямого действия относятся аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи. Препараты антикоагулянтов непрямого действия проникают через плаценту и могут оказывать тератогенное действие, поэтому они противопоказаны при беременности. Фениндион (фенилин) помимо перечисленных побочных эффектов может вызвать угнетение кроветворения.

<< | >>
Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Еще по теме Антикоагулянты непрямого действия:

  1. Адреномиметики непрямого действия (пресинаптические адреномиметики) Адреномиметики непрямого действия вытесняют
  2. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)
  3. Антикоагулянты прямого действия
  4. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)
  5. Непрямые иммуноанализы
  6. АНТИКОАГУЛЯНТЫ
  7. Антикоагулянты
  8. Когда целесообразно продлить профилактику антикоагулянтами:
  9. Отдельные антикоагулянты
  10. Лабораторная работа 4-2 Твердофазный непрямой иммуноферментный анализ
  11. Особенности действия средств для наркоза. Основные механизмы действия
  12. АХОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ УДУШАЮЩИМ И ОБЩЕЯДОВИТЫМ ДЕЙСТВИЕМ. АХОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ УДУШАЮЩИМ И НЕЙРОТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ. ОВ РАЗДРАЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
  13. АХОВ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ОБЩЕЯДОВИТОГО ДЕЙСТВИЯ ИОВ ОБЩЕЯДОВИТОГО ДЕЙСТВИЯ
  14. АХОВ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННО УДУШАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ И ОВ УДУШАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
  15. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
  16. ЛЕЧЕБНОЕ ДЕЙСТВИЕ ПЧЕЛИНОГО ЯДА